Какие антибиотики при пиелонефрите наиболее эффективны: обзор препаратов последнего поколения

При пиелонефрите цель терапии заключается в устранении инфекционно-воспалительного процесса, что становится возможным только при условии восстановления оттока мочи и полной санации мочевыводящих путей.

Ведущая роль в борьбе с недугом отводится антибиотикотерапии. Наиболее точный подбор медикаментов возможен при использовании бактериологического анализа мочи для идентификации возбудителя и определения его чувствительности к противомикробным лекарственным средствам. Однако при остром пиелонефрите нередко приходится подбирать антибиотик эмпирически, а после получения результатов исследований корректировать терапию в зависимости от чувствительности возбудителя.

Эмпирическое назначение антибактериальной терапии при остром процессе

Назначение антибактериальной терапии до определения возбудителя и его чувствительности к антибиотикам происходит в соответствии со следующими принципами:

1. Предположив возможного возбудителя (или нескольких), можно определить природную восприимчивость этих инфекционных агентов к антибиотикам. В частности, при впервые возникшем пиелонефрите у больного, поступившего из дома и не получавшего ранее антибиотиков, предполагаемый возбудитель — кишечная палочка (хотя нельзя исключать и грамположительную микрофлору).
2. Необходимо проанализировать предшествующую антибиотикотерапию, если она была, и учесть при подборе пробелы в спектре действия применявшихся ранее препаратов, оказавшихся неэффективными.
3. Следует учитывать функциональное состояние мочевыводящей системы и печени, поскольку почечная и печеночная дисфункция могут влиять на выбор препарата и его дозировку.
4. Необходимо принять меры по предотвращению резистентности микроорганизмов к антибиотикам: назначенные дозы должны быть адекватными. Следует ограничить применение антисинегнойных антибиотиков.
5. При выборе конкретного препарата необходимо учитывать экономический аспект: при наличии возможности следует избегать дорогостоящих антибактериальных средств.
6. Подбирать терапию необходимо с обязательным учетом сопутствующей патологии и набора лекарственных средств, получаемых пациентом.

При любой степени хронической почечной недостаточности необходимо избегать использования нефротоксичных групп препаратов: аминогликозидов и гликопептидов.

Особенностью пиелонефрита у мужчин является связь его развития с хроническим простатитом, поэтому лечение заболеваний должно протекать параллельно. С целью профилактики пиелонефрита необходимы регулярные превентивные осмотры урологом.

Выбор тактики ведения пациента с острым пиелонефритом

Антибиотики при пиелонефрите следует подбирать в соответствии с особенностями заболевания:

Лечение хронического пиелонефрита

При хронической форме заболевания подбор антибиотикотерапии осуществляется на основании бактериологического анализа мочи — посредством идентификации возбудителя и его чувствительности к различным антибактериальным веществам.

Эмпирический выбор лекарственных средств представляет сложность и используется при хроническом процессе редко, в основном при обострениях патологии.

Подбирая противомикробную терапию, необходимо избегать:

• дорогостоящих средств;
• препаратов резерва;
• высокотоксичных антибиотиков.

Характеристика некоторых препаратов

Для лечения различных форм заболевания используются следующие группы антибактериальных препаратов, описанные в таблице:

Амоксициллин

Является наиболее распространенным препаратом.

Фармакодинамика

Амоксициллин — противомикробное вещество, оказывающее бактерицидное действие. Спектр его активности довольно широк.

Эффективность препарата обусловлена свойством активного вещества нарушать синтез пептидогликана (опорного белка клеточной стенки). В период деления и роста вызывает лизис бактерий. Амоксициллин не активен в отношении микроорганизмов, способных продуцировать β-лактамазы. Кроме того, к действию антибиотика резистентны штаммы бактерий, продуцирующие пенициллиназу.

Фармакокинетика

После перорального приема амоксициллин абсорбируется быстро и практически полностью — на 93%. В кислой среде желудка он не разрушается, прием пищи практически не оказывает никакого влияния на абсорбцию препарата.

Для достижения максимальной концентрации активного вещества в крови достаточно 1-2 часов. При приеме 500 мг амоксициллина максимальное количество составляет 5 мг/мл.

С белками плазмы крови амоксициллин связывается на 17%. Он активно проникает в слизистые оболочки, костную ткань, внутриглазную влагу и мокроту. Высокая концентрация действующего вещества создается в желчи (в 2-4 раза выше, чем в крови). В амниотической жидкости и пуповинных сосудах концентрация активной субстанции составляет около 25-30% от уровня в плазме. Через гематоэнцефалический барьер амоксициллин проникает плохо, однако при воспалении мозговых оболочек его количество в спинномозговой жидкости регистрируется на уровне около 20% от концентрации плазмы.

Метаболизация действующего вещества осуществляется частично в печени; большинство метаболитов микробиологической активностью не обладают. На 57% амоксициллин элиминируется из организма в неизмененном виде через почки. В небольшом количестве выводится с грудным молоком. При отсутствии почечных нарушений период полувыведения составляет от одного до полутора часов.

Нарушение почечных функций при клиренсе креатинина менее 15 мл в минуту увеличивает период полувыведения до 8,5 часа. Печеночные нарушения на это время не влияют. В случае необходимости удалить амоксициллин из организма можно при помощи гемодиализа.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата являются инфекционно-воспалительные процессы, спровоцированные восприимчивыми к его действию микроорганизмами:

• инфекционно-воспалительное поражение органов дыхания;
• воспалительные процессы мочевой системы;
• инфекционно-воспалительное поражение органов желудочно-кишечного тракта;
• инфекционные поражения кожи и мягких тканей.

Противопоказания

Противопоказан прием данного медикамента в случае наличия у пациента повышенной чувствительности к препарату и другим β-лактамным антибиотикам, в том числе пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемам.

Кроме того, следует остерегаться принимать препарат больным, чувствительным к любому из вспомогательных компонентов лекарственной формы.

Режим дозирования

Препарат предназначен для применения внутрь до или после еды. Дозу лекарства лечащий врач устанавливает индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания, характера его течения и возраста пациента:

• При легкой степени заболевания больные старше 10 лет должны принимать по 500-750 мг дважды в сутки или по 375-500 мг трижды в день.
• Детям от 3 до 10 лет назначают по 375 мг дважды в день или по 250 мг трижды в день.
• Детям от 1 года до 3 лет прописывают по 250 мг дважды в сутки или по 125 мг 3 раза в сутки.

Суточная доза препарата для малышей, включая детей в возрасте до 1 года, составляет 30-60 мг на килограмм массы тела в сутки. Эта доза должна быть разделена на два-три приема.

При лечении инфекций, имеющих тяжелый вариант течения, и при наличии труднодоступных инфекционных очагов (например, острый средний отит) настоятельно рекомендуется трехкратный прием препарата. При хронических заболеваниях, носящих рецидивирующий характер, а также тяжелых инфекциях доза может быть увеличена: у взрослых — до 750-1000 мг 3 раза в сутки, у детей — до 60 мг/кг в сутки, разделенных на 3 приема.

При острой неосложненной гонорее взрослым назначается 3 г однократно в сочетании с 1 г пробенецида. Пациентам, имеющим нарушения функции почек при клиренсе креатинина менее 10 мл в минуту, дозу снижают на 15-50%.

Принимать медикамент можно до, во время или после приема пищи. Таблетку разрешается проглатывать целиком, делить на части или разжевывать, запивая стаканом воды. Кроме того, можно развести ее в воде с образованием суспензии (в 100 мл) или сиропа (в 20 мл).

В случае инфекции легкой или средней степени выраженности антибиотик должен приниматься на протяжении 5-7 дней. При патологиях, вызванных биогенным стрептококком, длительность лечения увеличивается до 10 суток.

Особенности препаратов, содержащих амоксициллин

Особенность препаратов Флемоксин Солютаб и Флемоклав Солютаб заключается в лекарственной форме, которая представляет собой диспергируемую таблетку. Применение такой формы целесообразно у пациентов, испытывающих затруднения при проглатывании пероральных пилюль по различным причинам.

При разведении таблетки в небольшом количестве воды получается суспензия, не подлежащая хранению. Принимать ее следует непосредственно после приготовления.

Флемоксин Солютаб

Международное непатентованное наименование: Амоксициллин.

По описанию лекарственная форма представляет собой диспергируемые таблетки, имеющие овальную форму и окрашивание от светло-желтого до белого, с одной стороны — риску, делящую таблетку пополам, а с другой — логотип фирмы и цифровую маркировку, зависящую от дозировки:

Действующим веществом препарата является антибиотик амоксициллин в виде амоксициллина тригидрата. В качестве вспомогательных компонентов лекарственная форма содержит:

• ароматизаторы — лимонный и мандариновый;
• ванилин;
• кросповидон;
• стеарат магния;
• сахарин;
• диспергируемую целлюлозу;
• микрокристаллическую целлюлозу.

Флемоксин относится к фармакотерапевтической группе антибактериальных препаратов — полусинтетических пенициллинов.

Аугментин, Флемоклав, Амоксиклав

К побочным эффектам на фоне применения медикаментов этой группы относятся следующие состояния:

• Увеличение протромбинового времени, а также времени кровотечения.
• Анемия.
• Эозинофилия.
• Тромбоцитоз.
• Ангионевротический отек (в редких случаях).
• Анафилактические реакции.
• Явления, напоминающие сывороточную болезнь.
• Аллергический васкулит.
• Головная боль.
• Головокружение.
• Судороги (при нарушении функции почек и при использовании препаратов в высоких дозировках).
• Гиперактивность, носящая преходящий характер.
• Бессонница.
• Субъективные ощущения тревожности.
• Поведенческие изменения.
• Диарея.
• Тошнота, чаще связанная с применением высоких дозировок.
• Рвота.
• Антибиотико-ассоциированный колит.
• Стоматит.
• Гастрит.
• Изменение окрашивания верхнего слоя эмали зубов (характерно для детского возраста).
• Гепатит.
• Холестатическая желтуха.
• Многоформная эритема.
• Эксфолиативный дерматит.
• Экзантемы.
• Интерстициальный нефрит.
• Гематурия.

Передозировка может вызвать состояние, требующее принятия дополнительных мер:

При назначении необходимо учитывать эффект взаимодействия с другими медикаментами:

Особые рекомендации

Перед назначением Аугментина необходимо тщательно проанализировать анамнез пациента на предмет наличия указаний на реакции гиперчувствительности по отношению к препаратам пенициллинового ряда. Они иметь крайне серьезные последствия, вплоть до летального характера.

В случае развития аллергической реакции на Аугментин впервые следует незамедлительно прекратить применение препарата и провести антиаллергическую терапию с последующим назначением альтернативной антибиотикотерапии.

У пациентов с инфекционным мононуклеозом на фоне употребления амоксициллина возможно возникновение кореподобных высыпаний, поэтому при подозрении на данное заболевание применять Аугментин не рекомендуется.

Продолжительный курс лечения может повлечь за собой избыточное размножение резистентных к препарату микроорганизмов. На протяжении всей терапии рекомендуется оценивать функцию почек, печени, а также кроветворных органов. Повышенное содержание амоксициллина в моче может искажать результаты анализов мочи на концентрацию глюкозы.

Реакций зависимости и привыкания к Аугментину не зарегистрировано. При назначении данного лекарственного препарата следует предупредить пациента о возможности развития головокружения на фоне терапии, так как подобные реакции нарушают способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами.

Цефотаксим

Лекарственная форма представляет собой порошок для приготовления раствора, содержащий в одном флаконе 500 или 1000 мг действующего вещества.

Способы применения

Введение препарата в организм осуществляется внутримышечно или внутривенно. Перед внутривенной инфузией содержимое флакона следует растворить в 200 мл воды для инъекций.

Вводить антибиотик необходимо медленно: получившийся объем раствора должен быть введен в течение 3-5 минут.

Для капельной инфузии 2 г препарата растворяют в 100 мл физиологического раствора или 5%-ного раствора глюкозы. Указанный объем вводится на протяжении 50-60 минут.

Противопоказания

Применение Цефотаксима противопоказано в случае индивидуальной гиперчувствительности к пенициллинам, карбапенемам и цефалоспоринам. Не применяется препарат у беременных и кормящих женщин и у детей младше 2,5 года.

Побочные реакции

На фоне применения данного лекарственного вещества возможно возникновение следующих нежелательных явлений:

Особые рекомендации

При назначении препарата следует учитывать, что совместное применение с аминогликозидами и петлевыми диуретиками усиливает нефротоксичность цефотаксима. Кроме того, медикамент фармацевтически несовместим с другими антибиотиками в одном шприце.

Передозировка препарата проявляется возрастанием нервно-мышечной возбудимости, гиперкинезами, энцефалопатией. Особенно вероятно развитие подобной реакции у пациентов, имеющих почечную недостаточность. Необходима симптоматическая терапия на фоне поддержания жизненно важных функций.

Цефтриаксон

Лекарство выпускается в форме порошкового концентрата для приготовления инъекционного раствора:

• Средняя суточная дозировка для пациентов старше 12 лет составляет от 1 до 2 г 1 раз в сутки или 500-1000 мг дважды в день.
• При лечении тяжелых форм инфекций допускается увеличение дозировки до 4 г в сутки.
• Для новорожденных детей дозировка рассчитывается по формуле 20-50 мг на килограмм в сутки. Детям до 12 лет назначают от 20 до 75 мг на килограмм.

Противопоказания

Противопоказания к использованию Цефтриаксона — индивидуальная гиперчувствительность к данному веществу и другим препаратам группы цефалоспоринов.

Существуют и другие ограничения к применению:

1. С осторожностью следует применять данное лекарственное вещество пациентам:

• с печеночной и почечной дисфункцией;
• с заболеваниями пищеварительного тракта, в том числе и в анамнезе, связанными с применением антибиотиков;
• при гипербилирубинемии новорожденных и у недоношенных детей.

2. Беременность и грудное вскармливание абсолютными противопоказаниями не являются, но при назначении необходимо взвешивать потенциальный вред для плода и ожидаемый эффект от терапии.

Побочные явления

На фоне применения Цефтриаксона возможно возникновение следующих нежелательных реакций:

• головная боль;
• головокружение;
• судорожный синдром;
• тромбоцитопения, снижение лейкоцитов, анемия, что приводит к гемолитическому удлинению протромбинового времени;
• носовое кровотечение;
• диспепсический синдром;
• метеоризм;
• колебание активности трансаминаз;
• желтуха;
• застой мочи;
• повышение содержания креатинина и наличие цилиндров в моче;
• аллергические реакции в виде зуда и кожных высыпаний;
• лихорадочный синдром;
• кандидоз;
• гипергидроз;
• местная реакция — болезненность, инфильтрация в месте инъекции;
• при внутривенном введении — болезненность по ходу вены, флебит.

Особые указания

Цефтриаксон способен усиливать эффект аминогликозидов (взаимно). В сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами и другими препаратами дезагрегантного действия увеличивает вероятность кровотечения. В присутствии петлевых диуретиков и других нефротоксических составов увеличивается риск почечной дисфункции.

Препарат несовместим с этанолом.

В случае передозировки наблюдается обострение побочных эффектов. Показана симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Цефтазидим

Введение лекарственного средства в организм производится внутримышечно или внутривенно, медленно.

Противопоказания

Абсолютным противопоказанием является индивидуальная непереносимость по отношению к любому препарату из класса цефалоспоринов.

Относительные противопоказания:

• почечная недостаточность;
• колит, в том числе в анамнезе;
• первый триместр беременности;
• грудное вскармливание и период новорожденности.

Препарат способен проникать в грудное молоко, поэтому при назначении его кормящим матерям необходимо учитывать возможный вред для ребенка.

Побочные действия

На фоне приема Цефтазидима могут наблюдаться следующие нежелательные явления:

• головная боль;
• головокружение;
• судорожные эпилептиформные приступы;
• энцефалопатия;
• нарушение чувствительности;
• гиперкинезы в виде тремора;
• снижение содержания в периферической крови форменных элементов;
• гемолитическая анемия и склонность к кровотечениям;
• диспепсический синдром;
• увеличение протромбинового времени;
• холестаз;
• почечная дисфункция вплоть до токсической нефропатии;
• аллергические реакции в виде высыпаний, эозинофилии, зуда, токсического эпидермального некролиза, анафилактического шока, бронхоспазма, отека Квинке;
• лихорадочный синдром;
• кандидамикоз;
• болезненность в местах введения.

Особые указания

Присутствие бактериостатических антибиотиков снижает эффективность препарата. Петлевые диуретики, аминогликозиды повышают нефротоксичность Цефтазидима.

С большинством инфузионных растворов медикамент совместим, но в растворе карбоната натрия наименее стабилен. Имеется фармацевтическая несовместимость с аминогликозидами, гепарином, ванкомицином, хлорамфениколом.

Цефоперазон

Цефоперазон — антибактериальный препарат из разряда цефалоспоринов 3-го поколения.

Выпуск лекарства осуществляется в виде концентрата для приготовления инъекционного раствора.

Противопоказания

Назначение препарата не допускается в случае гиперчувствительности, печеночной недостаточности тяжелой степени и в период беременности.

Грудное вскармливание абсолютным противопоказанием не является, однако при использовании препарата в этот период следует соблюдать осторожность.

Побочные действия

На фоне применения препарата встречаются следующие реакции:

• диспепсический синдром;
• диарея (в случае тяжелого течения требуется отмена средства);
• колебание уровня аминотрансферазы и щелочной фосфатазы в крови;
• аллергические реакции в виде крапивницы, высыпаний;
• лихорадочный синдром;
• нейтропения;
• снижение содержания протромбина, способное приводить к кровотечениям;
• флебит при внутривенном введении;
• болезненность и инфильтрация при внутримышечных инъекциях.

Особые указания

При совместном применении антикоагулянтов возможно усиление эффекта. При сочетании с этанолом Цефоперазон способен привести к развитию антабусоподобного синдрома.

В случае наличия аллергии на пенициллины следует соблюдать осторожность.

Цефиксим

Цефиксим — цефалоспориновый антибиотик третьего поколения, выпускается в виде таблеток для приема внутрь.

Оказывает бактерицидное и антибактериальное действие и активен по отношению ко многим грамположительным и грамотрицательным микроорганизмам.

Для взрослых и детей с массой тела от 50 кг суточная доза — 400 мг в 1 или 2 приема. Таблетку принимают независимо от употребления пищи, запивая водой. Разрешается развести ее в воде и выпить полученную суспензию сразу после приготовления.

Препараты Супракс и Панцеф, содержащие в качестве действующего вещества цефиксим, имеют детскую лекарственную форму в виде порошка или гранул для приготовления суспензии.

Готовить суспензию из гранулята необходимо со строгим соблюдением дозировок, указанных в инструкции по применению.

Противопоказания

Противопоказанием является гиперчувствительность к Цефиксиму или его компонентам и к другим цефалоспоринам или пенициллинам.